Els heteròmers de receptors constitueixen una nova àrea d’investigació que està transformant la nostra manera de pensar sobre la bioquímica, la biologia cel•lular i la farmacologia. La idea de que els receptors de les mateixes i diferents famílies de gens es puguin combinar entre sí per generar dímers i entitats probablement d’ordre superior es comença a acceptar àmpliament entre la comunitat científica.

Sobre un camp de treball tan incipient versà el setè Esteve Foundation Discussion Group, en què s’hi congregaren els investigadors més destacats en aquest àmbit a nivell internacional. Sergi Ferré i Xavier Guitart, dos catalans que treballen al National Institute on Drug Abuse (Baltimore, Estats Units) i que estudien el paper dels heteròmers de receptors com a dianes per al desenvolupament de fàrmacs contra els trastorns neuropsiquiàtrics i l’addicció a drogues, van ser els encarregats de moderar la reunió científica, que es va celebrar el 9 i 10 de maig de 2013 passats a S’Agaró (Girona).

Per tal d’aclarir conceptes i intercanviar línies d’investigació, l’Esteve Foundation Discussion Group sobre les propietats farmacològiques i les aplicacions terapèutiques dels heteròmers de receptors va comptar amb la presència de dos deixebles de Robert J. Lefkowitz, Premi Nobel de Química 2012 precisament pels seus estudis sobre els receptors acoblats a proteïnes G (GPCRs), el potencial terapèutic dels quals se segueix explorant. Per una banda, Martin Lohse ha traslladat les seves investigacions al Rudolf Virchow Center de Würzburg (Alemanya), mentre que Graeme Milligan prossegueix la seva tasca en aquest camp al Institute of Molecular Cell and Systems Biology de la Universitat de Glasgow (Escòcia).

Quatre experts en aquesta nova línia d’investigació es van sumar també a la trobada científica internacional: Ralf Jockers, de l’Institut Cochin de París; Jean-Philippe Pin, de l’Institut de Génomique Fonctionnelle a la Universitat de Montpelllier, Marta Filizola i Lakshmi A. Devi, ambdues a la Mount Sinai School of Medicine de Nova York. Tots ells han publicat un article científic a la revista Pharmacological Reviews amb tots els punts que es van tractar durant les dues jornades de treball.

Programa:

1. Time for a change: Introducing dimer-ligand models to calculate the affinity of agonists and antagonists interacting with GPCR homomers and heteromers
Sergi Ferré

2. Supportive evidence for GPCR heteromerization from the melatonin receptor subfamily
Ralf Jockers

3. Class C GPCR dimers and oligomers
Jean-Philippe Pin

4. Single molecule studies for GPCRs
Martin Lohse

5. Structure and Dynamics of GPCR Oligomers at a Molecular Level
Marta Filizola

6. Transitions between dimers and tetramers
Graeme Milligan

7. Identification of a μOR-δOR heteromer biased agonist with antinociceptive activity
Lakshmi A. Devi